Il cebranopadolo per la cocaina
Due recenti studi suggeriscono che i farmaci in grado di attivare contemporaneamente due tipi di recettori oppioidi possono indebolire la spinta degli utilizzatori di cocaina ad assumere lo stimolante. Questo “apre nuove prospettive sul trattamento della dipendenza da cocaina“.
Gli scienziati avevano già osservato in precedenti studi, in animali e nell’uomo, che la somministrazione, ma solo a dosi elevate, di un oppioide come la buprenorfina a volte sembrava ridurre l’assunzione di cocaina . La buprenorfina è un agonista parziale del sistema oppioide e in particolare attiva parzialmente il recettore mu oppioide ed assieme il recettore nocicettina/orfanina, sempre però ad elevati dosaggi. Date queste indicazioni, gli autori di un nuovo studio hanno dimostrato che i ratti addestrati all’autoamministrazione della cocaina ne hanno assunta meno quando vengono trattati con farmaci che attivano i due recettori contemporaneamente e con potenza approssimativamente uguale. Tale circostanza nell’azione è importante giacché se le sostanze in studio, bloccano solo uno dei recettori o li attivano in modo non uniforme, allora negli animali non si verifica alcun mutamento nel comportamento di assunzione della droga. Sempre sulla base di tali risultati, un altro team di ricercatori ha testato un nuovo farmaco che attiva entrambi i recettori e ha scoperto che, nei ratti, riduce l’autosomministrazione di cocaina.
Questo farmaco è il cebranopadolo, attualmente in sperimentazione clinica come antidolorifico, ed è stato quindi proposto dai ricercatori come possibile e promettente candidato per il trattamento della dipendenza da cocaina.
“Cebranopadolo è un nuovo farmaco che associa un’azione agonista sui recettori oppioidi e un’azione agonista sui recettori del peptide nociceptina/orfanina (NOP). Esso dimostra una buona efficacia e sicurezza in una varietà di modelli preclinici di dolore acuto e un’efficacia particolarmente potente nei modelli preclinici di dolore neuropatico. Il cebranopadolo rappresenta un agente analgesico di prim’ordine ove sussiste la combinazione di un agonista dei recettori oppioidi e un agonista dei recettori NOP in una stessa, singola molecola. I recettori oppioidi sono tre: mu, delta e kappa. I recettori NOP sono considerati una classe speciale di recettori oppioidi.”
montefrancesco
Kallupi, M. et al. Buprenorphine requires concomitant activation of NOP and MOP receptors to reduce cocaine consumption. Addiction Biology.
Shen, Q. et al. Cebranopadol, a Mixed Opioid Agonist, Reduces Cocaine Self-administration through Nociceptin Opioid and Mu Opioid Receptors.
R.B. Raffa et al., Cebranopadol: novel dual opioid/NOP receptor agonist analgesic, Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics, First published: 24 October 2016
