Cannabinoidi-oppioidi nel dolore cronico.
I cannabinoidi e gli oppioidi condividono varie proprietà farmacologiche e possono agire sinergicamente. Negli esseri umani erano sconosciute (era sconosciuto quanto potenzialmente potesse accadere ai parametri farmacocinetici e alla sicurezza, ndr) le potenzialità farmacocinetiche e la sicurezza dei due farmaci in caso di una loro somministrazione combinata. Per rispondere a queste domande è stato quindi intrapreso uno studio su 21 persone con dolore cronico e in regime di ricovero ospedaliero di 5 giorni; il piano terapeutico consisteva nella assunzione, 2 volte/die, di dosi morfina o ossicodone a lento rilascio. Ai partecipanti è stato inoltre chiesto di inalare cannabis vaporizzata la sera del 1 giorno, poi 3 volte/die nei giorni 2-4 e infine la mattina del quinto giorno. I prelievi di sangue venivano effettuati a intervalli di 12 ore nella 1a e nella 5a giornata di ricovero; l’entità del dolore cronico veniva misurata giornalmente. Dopo esposizione alla cannabis, gli studi di farmacocinetica non hanno evidenziato variazioni significative nell’area sotto la curva della concentrazione plasmatica-tempo (AUC; area under the curve) sia per la morfina che per l’ossicodone. Inoltre, dopo l’aggiunta di cannabis vaporizzata il dolore era significativamente ridotto (in media del 27%, con un intervallo di confidenza del 95%, compreso tra 9 e 46) Gli Autori hanno quindi concluso che la cannabis vaporizzata potenzia gli effetti analgesici degli oppioidi senza alterare in modo significativo i livelli plasmatici di questi ultimi. La combinazione dei due farmaci può consentire un trattamento con oppioidi a dosaggi inferiori e con minori effetti collaterali.
Dalla introduzione pag. 2. La inalazione di cannabis vaporizzata consente il rilascio di livelli di THC (tetraidrocannabinolo, unico tra i 66 cannabinoidi presenti nella pianta di cannabis ad attività psicotropa, ndr) e dei rimanenti cannabinoidi simile a quelli ottenuti con la marijuana fumata ma con il vantaggio, a differenza di questa seconda modalità, di non esporre il consumatore ai prodotti della combustione.
da www.insostanza.it :La cannabis può anche essere ingerita ma data la bassa solubilità del THC in acqua questo viene scarsamente assorbito; i prodotti della pianta vengono di norma fumati e solo raramente ingeriti. Per la vaporizzazione si utilizzano temperature elevate per liberare i principi attivi e non la combustione e si evitano così le sostanze tossiche del fumo.
Dai risultati pag 3 Il meccanismo con il quale i cannabinoidi aumentano l’effetto analgesico degli oppioidi potrebbe avere ragioni farmacocinetiche e/o farmacodinamiche. Ad esempio, sia in vivo che in vitro essi sono in grado di inibire il metabolismo di altre sostanze. Il THC può rallentare la motilità gastrointestinale e ciò determina un più lento (e maggiore assorbimento) di sostanze assunte oralmente come il pentobarbital e l’etanolo. Il THC rallenta l’assorbimento intranasale della cocaina. Negli animali, è stato osservato che i cannabinoidi aumentano nel cervello la captazione di droghe come la cocaina e la fenciclidina (PCP); comunque le esatte modalità con cui ciò avvenga non è stato ancora ben compreso. Secondo i risultati è possibile che i cannabinoidi aumentino l’effetto analgesico degli oppiacei attraverso un meccanismo farmacodinamico. Considerato che in animali era già stato osservato che la presenza di THC e cannabidiolo favoriva la’ingresso cerebrale di altre sostanze come la cocaina e la fenciclidina allora è possibile che ad aumentare l’effetto analgesico dei cannabinoidi partecipi anche un meccanismo farmacocinetico ossia la migliorata penetrazione degli oppioidi nel cervello(ovvero, l’aumentato effetto farmacodinamico- sarebbe conseguente al migliorato meccanismo farmacocinetico ndr). I partecipanti hanno riferito di avvertire soggettivamente un alto (una modificazione dello stato mentale) dopo l’inalazione dei vapori della cannabis; l’assunzione dei soli oppioidi per via orale non determinava tale conseguenza o, in caso, di poca entità.
Fonte. Cannabinoida Opioid Interaction in Chronic Pain DI Abrams, P Couey, SB Shade, ME Kelly1 and NL Benowitz Clinical Pharmacology & Therapeutics, November 2011. Dr. Giuseppe Montefrancesco
