Nuove droghe; Acryloyl-fentanyl

Considerate le informazioni ottenute da articoli scientifici, da report ufficiali e non, da discussioni su forum e relativi sitil ’EMCDDA, l’agenzia europea di osservazione sullo stato delle droghe, ha deciso di sottoporre l’acryloyl-fentanyl, N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacrylamide, a misure di controllo. Acryloylfentanyl appartiene al gruppo dei fentanilici ovvero ai derivati strutturalmente e funzionalmente simili al composto parente, il fentanyl. Per sintetizzare l’acryloyl-fentanyl i laboratori clandestini si avvalgono di apparecchiature di laboratorio e precursori comuni e sono sufficienti conoscenze di base di chimica; è estremamente potente e deve essere maneggiato con cura in modo da evitare accidentali avvelenamenti. Esso si può presentare come base libera o come sale cloridrato; data la somiglianza con il fentanyl la base libera dovrebbe essere scarsamente solubile in acqua e altamente lipofila. In Europa, l’acryloyl-fentanil è stato solitamente sequestrato come liquido. Viene venduto in soluzioni spray nasali pronte all’uso o in polvere. È stato anche sequestrato come compresse. Il rilievo analitico della sostanza richiede tecniche sofisticate. Somministrazione e dosaggio L’acryloyl-fentanyl può essere assunto: • per via orale sotto forma di polvere come compresse • per via nasale come spray o sublinguale o sniffato in polvere • inalato per vaporizzazione come soluzione per sigarette elettroniche (“vaping”) • inalato, fumando o vaporizzando la base libera • per via transdermica o iniettato. La modalità più comune è comunque quella dello spray nasale. Non si è perfettamente a conoscenza del dosaggio utilizzato; molto dipende dalla tolleranza individuale, dagli effetti desiderati, dalla via di somministrazione, dal contemporaneo uso di altre droghe. In Svezia l’analisi della concentrazione del farmaco in bombolette per spray nasale di 10 ml contenevano 20 mg di sostanza; ad ogni spruzzo viene rilasciato circa 0.2 mg. Nei forum del web vengono riportano dosaggi da 0,0027 mg a o,2 mg. Farmacologia Gli effetti analgesici si mantengono per più di 2 ore (a dosi comparabili a quelle del fentanyl). Quando si dovesse utilizzare il naloxone per bloccare l’azione dell’ acryloylfentanyl bisogna porre attenzione al fatto che l’effetto è transitorio e dopo un po’ l’azione analgesica dell’ acryloylfentanyl si ripresenta. Gli effetti ricercati sono comunque simili a quelli di altri oppioidi; rilassamento, euforia e ad alte dosi intossicazione. Interazioni con altri farmaci E’ molto importante tenere in attenta considerazione l’interazione con altri farmaci o droghe giacchè spesso l’individuo è un poliassuntore. Farmaci che possono ridurre la sua metabolizzazione attraverso i citocromi CYP450 3A4 e CYP450 3A5 causano un aumento della sua concentrazione plasmatica con effetti tossici gravi, compresa una profonda depressione respiratoria. Ciò può accadere con inibitori forti o moderati quali: – antifungini : ketoconazolo, fluconazolo – antibiotici: claritromicina, erithromicina, – antivirali: indinavir, ritonavir saquinavir Anche altri farmaci che deprimono il SNC quali oppioidi o benzodiazepine, ipnotici, alcol, antiistaminici, gabpentinoidi (pregabalin e gabapentin), miorilassanti possono produrre effetti  depressivi additivi. Al pari di quanto accade con il fentanyl quando associato ai più comuni antidepressivi che agiscono sulla serotonina, sia gli SSRIs che gli SNRIs o agli inibitori delle monoamine ossidasi (MAOIs), si può scatenare una sindrome serotoininergica potenzialmente pericolosa per la vita del paziente. Questa associazione è valida per tutte le droghe che agiscono sul sistema serotoninergico ( es. MDMA). Non è conosciuto se questo si verifica anche con il acryloylfentanyl ma la somiglianza con la sostanza parente rende ciò molto probabile, comunque. Ovviamente l’uso del naloxone può scatenare severe sindromi astinenziali. Intossicazioni o decessi In tre Paesi europei, l’acryloylfentanyl è stato rilevato post- mortem in 46 decessi; assieme al farmaco vi erano altre droghe. La responsabilità del farmaco è stata sospettata in 20 intossicazioni. Raccomandazioni finali Il Comitato che ha raccolto le informazioni intorno al farmaco e che ha deciso per il suo controllo raccomanda di utilizzare con cautela termini come “potente”, “forte”, “tossico” o “mortale” per evitare promozioni non intenzionali. Alcuni individui possono cercare queste sostanze proprie per effetto della suggestione creata involontariamente. montefrancesco Fonte EMCDDA Acryloylfentanyl Report on the risk assessment of N-(1 phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacrylamide (acryloylfentanyl) in the framework of the Council Decision on new psychoactive substances-